Effexor xr 90

+

La venlafaxina hidrocloruro de venlafaxina es un antidepresivo receta utilizado en el tratamiento de la depresión clínica. desórdenes de ansiedad. y (controversia) el trastorno bipolar. Fue introducido por primera vez por Wyeth en 1993. Pertenece a una clase de antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN). Contenido Comercio nombres Editar venlafaxina se comercializa bajo los nombres de marca: Depurol (CL) Dobupal (ES) Efectin (AT, CZ, HR, HU, PL, RO, SI YU) Efexor Depot (FI, SE, DK) Efexor XR ( AU, NZ, ZA) Vandral (AR, AU, BE, BR, CH, CL, CO, CR, Chipre, Dinamarca, DO, CE, EG, FI, GB, GT, HN, ID, IE, IL, IT, JO, KW, LB, LU, MT, MX, NL, NO, NZ, PA, PT, SE, SG, SV, TH, TR) Effexor Paranova (DK) Effexor (FR, IE, EE. UU.) Effexor XR (CA, EE. UU.) Elafax (AR) Faxine (TI) Flavix (EN) Norpilen (CL) Trevilor (DE) Vandral (DK, ES) Velafax (HR) venlafaxina Combino Pharm (ES) venlafaxina Dosa (AR) venlafaxina Masterfarm (ES) venlafaxina Ratiopharm (eS) La venlafaxina-Apex (NL) Venlax (CL) Venlor XR (EN) Viepax (IL) Descripción de compuesto Editar La estructura química de la venlafaxina se designa (R / S) -1-2- (dimetilamino) -1- (4 metoxifenil) ciclohexanol etílico o () -1-metil un clorhidrato de p-metoxibencilo ciclohexanol a - (dimetilamino) y que tiene la fórmula empírica de C 17 H 27 NO 2. Es un blanco a cristalino sólido de color blanquecino. La venlafaxina es estructural y farmacológicamente relacionado con el tramadol analgésico. pero no a cualquiera de los fármacos antidepresivos convencionales, incluyendo antidepresivos tricíclicos. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), o inhibidores reversibles de la monoamino oxidasa A (RIMA). 1 Mecanismo de acción Editar La venlafaxina es un antidepresivo bicíclico, y por lo general se clasifica como un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN), pero se ha referido como un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina, la dopamina. 2 3 Funciona mediante el bloqueo de las proteínas transportadoras de la recaptación de neurotransmisores clave que afectan el estado de ánimo, dejando de este modo los neurotransmisores más activas en la sinapsis. Los neurotransmisores afectados son la serotonina (5-hidroxitriptamina) y la norepinefrina (noradrenalina). Además, en altas dosis débilmente inhibe la recaptación de la dopamina. 4 con pruebas recientes que demuestran que el transportador de norepinefrina también transporta algunos dopamina, así, lo que implica que los IRSN también puede aumentar la transmisión de dopamina. Esto se debe a que los IRSN funcionan inhibiendo la recaptación, es decir, la prevención de los transportadores de serotonina y norepinefrina de llevar a sus respectivos neurotransmisores de vuelta a sus vesículas de almacenamiento para su uso posterior. Si el transportador de norepinefrina normalmente se recicla poco de dopamina, lo IRSN también mejorará la transmisión dopaminérgica. Por lo tanto, los efectos antidepresivos asociados con el aumento de los niveles de norepinefrina también pueden ser en parte o en gran parte debido al aumento concurrente de la dopamina (especialmente en la corteza prefrontal). Editar farmacocinética de venlafaxina se absorbe bien con al menos 92 de una dosis oral se absorbe en la circulación sistémica. Se metaboliza en el hígado a través de la isoenzima CYP2D6 a O-desmetilvenlafaxina, lo que es igual de potente inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina como el compuesto original, lo que significa que las diferencias en el metabolismo entre los metabolizadores rápidos y lentos, no son clínicamente importantes. Las concentraciones en estado estacionario de venlafaxina y su metabolito se alcanzan en la sangre dentro de los 3 días. Los efectos terapéuticos se alcanzan habitualmente dentro de 3 a 4 semanas. No acumulación de venlafaxina se ha observado durante la administración crónica en sujetos sanos. La principal vía de excreción de venlafaxina y sus metabolitos es a través de los riñones. 5 La vida media de venlafaxina es relativamente corto, por lo tanto, los pacientes se dirigen a adherirse a una rutina de medicamentos estricta, evitando falta de una dosis. Incluso una sola dosis pasada puede dar lugar a los síntomas de abstinencia. 6 Indicaciones editar Aprobados Editar usos off-label / de investigación Editar Muchos médicos están empezando a prescribir venlafaxina fuera de indicación para el tratamiento de la neuropatía diabética (de manera similar a la duloxetina) y la profilaxis de la migraña (en algunas personas, sin embargo, la venlafaxina puede exacerbar o causa migrañas). Los estudios han demostrado venlafaxines eficacia para estas condiciones. 7 8 También se ha encontrado para reducir la gravedad de hot-parpadea en las mujeres menopáusicas. 9 10 pérdida sustancial de peso en pacientes con depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada, fobia social y se ha notado, pero el fabricante no recomienda su uso como anorexígeno, ya sea solo o en combinación con fentermina u otras drogas similares a la anfetamina. 5 La venlafaxina clorhidrato está en la clase phenylthylamine de los productos químicos modernos, que indludes anfetamina, methylendioxymethamphetamine (MDMA), y la metanfetamina. Esta estructura química probable que se presta a sus propiedades activadoras, sin embargo, algunos pacientes encuentran venlafaxina altamente sedante a pesar de sus efectos estimulantes más comunes. La venlafaxina no está aprobado para el tratamiento de las fases depresivas del trastorno bipolar esto tiene algún peligro potencial como venlafaxina puede inducir manía. estados mixtos. ciclo rápido y / o la psicosis en algunos pacientes bipolares, particularmente si no están también siendo tratados con un estabilizador del estado de ánimo. 5 La venlafaxina es quizás uno de los más probable de todos los antidepresivos modernos para desencadenar estados maníacos y hipomanía. Contraindicaciones Editar venlafaxina no se recomienda en pacientes con hipersensibilidad a la venlafaxina. Nunca se debe utilizar en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), debido a la posibilidad de desarrollar una condición potencialmente mortal conocida como síndrome serotoninérgico. La precaución se debe utilizar en aquellos con un trastorno convulsivo. La venlafaxina no está aprobado para su uso en niños o adolescentes. 5 Sin embargo, Wyeth proporciona información sobre las precauciones si venlafaxina se prescribe para este grupo de edad para el tratamiento de condiciones no autorizadas. Los estudios en estos grupos de edad no han establecido su eficacia o seguridad. 11 El embarazo, el parto y el alumbramiento Editar No hay estudios adecuados y bien controlados con venlafaxina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, la venlafaxina sólo debe utilizarse durante el embarazo si es claramente necesario. 5 Los estudios prospectivos no han mostrado ningún malformaciones congénitas estadísticamente significativas. 12 Ha habido, sin embargo, algunos informes de efectos en los recién nacidos. 13 En vista de la posibilidad de síndrome de interrupción severa y las dificultades que esto representa, no se indica generalmente el uso de venlafaxina para las mujeres embarazadas. Enfermedad cardiaca e hipertensión Editar La FDA ha pedido a los patrocinadores de todos los IRSN para incluir el riesgo potencial para la hipertensión pulmonar persistente (PPHN) en la prescripción de los datos como el 19 de julio de 2006. Los medicamentos que contienen venlafaxina causaron un aumento de la frecuencia cardíaca media de 4 lpm en los ensayos clínicos , junto con un aumento sostenido de la presión arterial en algunos. Rango de dosis Editar dosis prescritas son generalmente en el rango de 75 a 225 mg por día, pero las dosis más altas de hasta 450 mg a veces se utilizan para el tratamiento de la depresión grave o resistente al tratamiento. La venlafaxina puede ser prescrito en 37.5 mg por dosis por día en pacientes con ansiedad. Las dosis bajas sólo funcionan en el mecanismo de la recaptación de serotonina (que se supone defectuosa en las personas con ansiedad), por lo tanto evitando la ansiedad efectos de la recaptación de norepinefrina experimentado en dosis más altas que induce. Debido a su relativamente corta vida media de 5 horas, la venlafaxina debe administrarse en dosis divididas durante todo el día. La fórmula de liberación prolongada (en gran parte fabricados en el equipo de esferonización) elimina este problema y ha sustituido en gran medida el original en uso. Effexor XR 75 mg y 150 mg cápsulas formas disponibles Editar Effexor se distribuye en comprimidos de color melocotón en forma de pentágono de 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, 75 mg y 100 mg. También hay una versión de liberación prolongada distribuidos en cápsulas de 37,5 mg (gris / melocotón), 75 mg (melocotón), y 150 mg (rojo parduzco). La venlafaxina de liberación prolongada de liberación prolongada (XR) Editar venlafaxina es químicamente igual que la venlafaxina normal. La versión de liberación prolongada (a veces referido como liberación controlada) controla la liberación del fármaco en el tracto gastrointestinal durante un período de tiempo más largo que la venlafaxina normal. Esto da como resultado una concentración plasmática máxima más baja. Los estudios han demostrado que la fórmula de liberación prolongada tiene una menor incidencia de pacientes que sufren de náuseas como un efecto secundario que resulta en un menor número de pacientes detener su tratamiento debido a la náusea. 14 venlafaxina Genérico Editar Genérico está disponible en los Estados Unidos a partir de agosto de 2006 y en Canadá en diciembre de 2006. Una forma genérica de la versión de liberación prolongada está disponible en Canadá a partir de enero de 2007 y estará disponible en los Estados Unidos en 2010 . 15 eficacia Editar venlafaxina es un antidepresivo muy eficaz para muchas personas sin embargo, parece ser especialmente eficaz para las personas con depresión resistente al tratamiento. Algunas de estas personas han tenido dos o más antidepresivos antes de la venlafaxina sin alivio. Los pacientes que sufren de depresión severa a largo plazo suelen responder mejor a la venlafaxina que otras drogas. Sin embargo, la venlafaxina se ha informado a ser más difícil de interrumpir que otros antidepresivos. Además, un estudio de los informes de consumo septiembre de 2004 ocupó la venlafaxina como el más eficaz entre los seis antidepresivos comúnmente recetados. Como la mayoría de los medicamentos psiquiátricos, sin embargo, los resultados de dichos estudios por sí solos no deben ser invocadas por los pacientes potenciales, como la respuesta a medicamentos psiquiátricos pueden variar significativamente de un individuo a otro. Editar efectos adversos Al igual que con la mayoría de los antidepresivos, la falta de deseo sexual es un efecto secundario común. La venlafaxina puede aumentar la presión arterial en dosis altas, por lo que por lo general no es el fármaco de elección para las personas con hipertensión. Tiene una mayor tasa de tratamiento emergente manía que muchos antidepresivos modernos, y muchas personas encuentran que es un medicamento con mayor activación (uno que aumenta la energía o la vigilia) que otros antidepresivos. Cómo hacer referencia y enlace al resumen o texto Paradójicamente, algunos usuarios les resulta muy sedante y encontrar que hay que tomar por la noche. Ideación suicida / Riesgo Editar Una advertencia de la caja Negro ha sido emitido con Effexor y con otros ISRS y IRSN antidepresivos avisando sobre el riesgo de suicidio. Los pensamientos de suicidio (ideación suicida) como riesgo potencial de suicidio como se muestra en los estudios realizados por Wyeth y reportados en su hoja de datos para Effexor eran dos veces la del placebo (4 compararon a 2, sin embargo, no hay suicidios ocurrieron en estos ensayos). 5 Las advertencias de caja negra aconsejan a los médicos para vigilar cuidadosamente a los pacientes por riesgo de suicidio en el arranque de uso y cada vez que se cambia la dosis. Existe un riesgo adicional si un médico interpreta erróneamente la expresión paciente de los efectos adversos tales como el pánico o la acatisia como síntomas de empeoramiento de la depresión en lugar de efectos de la medicación y la dosis aumenta. Se recomienda la evaluación de la historia y de riesgo comórbido factores del paciente tales como el abuso de drogas en la evaluación de la seguridad de la venlafaxina para los pacientes individuales. Estas precauciones se hace hincapié en la hoja de información Wyeths con precauciones especiales si se prescribe para los niños. La magnitud de este efecto y los riesgos reales no se conocen ya que los estudios pueden excluir a los individuos con mayor riesgo. En el Reino Unido. un estudio evaluó si los factores de riesgo de suicidio fueron más prevalentes entre los pacientes prescritos venlafaxina de pacientes con prescripción de otros antidepresivos. Los resultados mostraron pacientes venlafaxina prescrito eran más propensos a tener un intento de suicidio en el año anterior, si bien se concluyó que la venlafaxina se había prescrito selectivamente a una población de pacientes con una mayor carga de factores de riesgo de suicidio, para empezar, y que esto podría haber dado lugar a un mayor riesgo futuro de suicidio independiente de cualquier efecto del fármaco. Se requieren estudios con datos de referencia para determinar el riesgo real con venlafaxina. 16 La serotonina Síndrome Editar Otro riesgo es el síndrome de la serotonina. Este es un efecto secundario poco común, por grave que puede ser causada por interacciones con otros fármacos depresores del sistema nervioso central y es potencialmente mortal. 17 Este riesgo requiere información clara a los pacientes y la historia médica adecuada. Por ejemplo, el uso indebido de drogas por los pacientes en riesgo de ciertos medicamentos no sujetos a prescripción puede causar este efecto grave y hace hincapié en la importancia de un buen reparto de la historia clínica entre los médicos generales y psiquiatras ya que ambos pueden prescribir venlafaxina. Participación de la familia en el conocimiento de los factores de riesgo se pone de relieve en las hojas de información sobre Wyeth Effexor. Los efectos secundarios comunes de edición Menos comunes a raros efectos secundarios dependencia Editar Dosis de eventos adversos editar una comparación de las tasas de eventos adversos en un estudio de dosis fija comparar la venlafaxina 75, 225 y 375 mg / día con placebo revelaron una dependencia de la dosis de algunos de los eventos adversos más comunes asociados con el uso de venlafaxina. La regla para incluyendo eventos era para enumerar las que se produjeron con una incidencia de 5 o más para al menos uno de los grupos de venlafaxina y para la que la incidencia fue al menos dos veces la incidencia placebo durante al menos un grupo venlafaxina. Las pruebas de las relaciones entre dosis potenciales para estos eventos (Cochran-Armitage prueba, con un criterio de p exacto valor de 2 caras 0,05) sugirieron una dependencia de la dosis durante varios eventos adversos en esta lista, incluyendo escalofríos, hipertensión, anorexia, náuseas, agitación , mareos, somnolencia, temblor, bostezos, sudoración, y la eyaculación anormal. 5 física y psicológica Dependencia Editar estudios in vitro revelaron que la venlafaxina no tiene prácticamente ninguna afinidad por los opiáceos, las benzodiazepinas, la fenciclidina (PCP), o receptores de N-metil-D-aspártico (NMDA). No tiene actividad significativa estimulante del SNC en roedores. En los estudios de discriminación de fármacos de primates, la venlafaxina no mostró estimulante o depresor significativo riesgo de abuso. 5 A pesar de estos in-vitro y resultados de la investigación no humanos, algunos pacientes que utilizan la venlafaxina puede hacerse dependiente del medicamento. Esto se nota especialmente si un paciente no toma una dosis, pero también puede ocurrir cuando la reducción de la dosificación se realiza con un cuidado médicos. Esto puede resultar en la experiencia de los síntomas de abstinencia que se describen como síndrome de discontinuación grave. El alto riesgo de síndrome de abstinencia puede reflejar venlafaxines vida media corta. 18 Falta de incluso una sola dosis puede inducir efectos tras la interrupción en algunos pacientes. 6 La interrupción es de naturaleza similar a los de los ISRS como paroxetina (Paxil o Seroxat). la interrupción repentina de la venlafaxina tiene un alto riesgo de causar síntomas de abstinencia potencialmente graves. 19 A medida que el fármaco tiene impacto directo sobre el estado de ánimo (es decir, anti-depresivo), muchos usuarios que han sufrido los efectos de intento de retirada de este fármaco definir su dependencia de la droga también como adictos. 18 Aunque muchos otros medicamentos pueden causar síntomas de abstinencia que no están asociados con la adicción o dependencia, por ejemplo, los anticonvulsivos. bloqueadores beta. nitratos, diuréticos. de acción central antihipertensivos, simpaticomiméticos. heparina. tamoxifeno. agentes dopaminérgicos, los antipsicóticos. y litio. 18 de adicción o dependencia es un efecto más común descrita por los medicamentos que (se cree que son, o pueden) mejorar el bienestar mental. Sobredosis 20 Editar mayoría de los pacientes con sobredosis de venlafaxina se desarrollan sólo síntomas leves. Sin embargo, la toxicidad grave se informó a los síntomas más comunes son la depresión del SNC. Toxicidad serotonina, convulsiones. o anomalías de la conducción cardíaca. 21 toxicidad Venlafaxines parece ser más alta que otros ISRS, con una dosis tóxica fatal más cercano al de los antidepresivos tricíclicos que el ISRS. Las dosis de 900 mg o más es probable que causen toxicidad moderada. 1 Se han reportado muertes después de grandes dosis. 22 23 El 31 de mayo de 2006, La Medicamentos y Productos Sanitarios Agencia Reguladora (MHRA) del Reino Unido ha concluido su análisis en las últimas pruebas para la seguridad relativo a la venlafaxina particularmente analizado los riesgos asociados con la sobredosis. El consejo son, la necesidad de una supervisión de un especialista en aquellos pacientes con depresión severa o hospitalizados que necesitan dosis de 300 mg o contraindicaciones más cardíacas están más orientados hacia los grupos de pacientes de alto riesgo con hipertensión no controlada no deben tomar venlafaxina, y se recomienda la monitorización de la presión arterial de todos los pacientes y el asesoramiento actualizado sobre las posibles interacciones entre medicamentos. 24 El 17 de octubre de 2006 Wyeth y la FDA notificó a los profesionales sanitarios de las revisiones de la sección de la experiencia Sobredosis / humano de la información de prescripción de Effexor (venlafaxina), indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. En la experiencia post-comercialización, se han notificado casos de sobredosis con venlafaxina, que ocurren predominantemente en combinación con el alcohol y / u otras drogas. estudios retrospectivos publicados informan de que la sobredosis de venlafaxina puede estar asociada con un mayor riesgo de desenlace fatal en comparación con la observada con productos antidepresivos ISRS, pero inferior a la de los antidepresivos tricíclicos. Se aconseja a los profesionales de la salud a prescribir Effexor XR Effexor y en la menor cantidad de cápsulas compatibles con buen manejo del paciente para reducir el riesgo de sobredosis. 25 Un informe publicado en el British Medical Journal en 2002 por el Dr. Nicholas Buckley y sus colegas del Departamento de Farmacología y Toxicología Clínica, Hospital de Canberra, Australia estudiando índice de toxicidad fatal (muertes por cada millón de prescripciones) encontraron que venlafaxines toxicidad fatal es mayor que la de otros antidepresivos serotoninérgicos pero es similar a la de algunos de los antidepresivos tricíclicos menos tóxicos. En general se encontraron con una toxicidad grave podría ocurrir después de una sobredosis de venlafaxina con los informes de muertes, arritmias y convulsiones. Ellos, sin embargo, afirman que este tipo de datos está abierto a las críticas señalando que los datos de mortalidad pueden ser influenciados por la literatura anterior y que los fármacos menos tóxicos pueden recetar preferentemente a los pacientes con mayor riesgo de intoxicación y el suicidio, pero también son menos propensos que se enumeran como la única causa de muerte por sobredosis. También se supone que los medicamentos se toman en sobredosis con frecuencia similar y en cantidades similares. Sugirieron los médicos deben tener en cuenta si los factores en sus pacientes a reducir o compensar este riesgo antes de prescribir venlafaxina. 26 del 27 de Febrero de 2007 Vancouver Sun informó que el BC de Drogas y el Centro de Información de Envenenamiento ha alertado a los médicos que la droga representa un riesgo significativo de muerte por sobredosis, diciendo que la venlafaxina parece más tóxico que se esperaba en un principio. 27 Un médico del Departamento de Servicios de Farmacia Facultad de Farmacia, Universidad de Medicina de Carolina del Sur, Charleston, Carolina del Sur, informó sobre la muerte de un paciente de 39 años de edad, con 30 g de sobredosis. 22 Tratamiento de la Sobredosis Editar No hay un antídoto específico para la venlafaxina y la gestión es generalmente de apoyo, proporcionando tratamiento para los síntomas inmediatos. La administración de carbón activado se puede evitar la absorción de la droga. Monitorización del ritmo cardíaco y los signos vitales se indica. Las convulsiones son gestionados con benzodiacepinas u otros anticonvulsivos. La diuresis forzada. hemodiálisis. exanguinotransfusión. o hemoperfusión son poco probable que sea de beneficio en la aceleración de la eliminación de venlafaxina, debido a la medicamentos de alto volumen de distribución. 28 Notas al pie Editar 1.0 1.1 Whyte I, Dawson A, N Buckley (5): 369-74. PMID 12702786. No hay autores listed. ClinicalTrials. gov. Goeringer K, I McIntyre, Tamborilero O (1-2): 70-5. PMID 11516890. Wellington K, Perry C (8): 643-69. PMID 11524036. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 5,6 5,7 5,8 Wyeth Pharmaceuticals Inc. 6,0 6,1 Parker G, J Blennerhassett (2): 291-4. PMID 9588310. Rowbotham M, Goli V, N Kunz, Lei D (3): 697-706. PMID 15288411. Ozyalcin S, G Talu, Kiziltan E, Yucel B, Ertas M, disci R (2): 144-52. PMID 15705120. Clínica Mayo Clinic staffMayo. Schober C, Ansani N (11): 1703-7. PMID 14565812. Courtney D (8): 557-63. PMID 15453105. gentil S (2): 137-52. PMID 15691224. De Moor R, Mourad L, J ter Haar, Egberts A (28): 1370-2. PMID 12892015. DeVane CL (Supl 18):. 14-9. PMID 14700450. Wigginton, Catherine Minas D, Colina D, Yu H, L Novelli (6): 367-72. PMID 15883980. Adán-Manes J, Novalbos J, López-Rodríguez R, Ayuso-Mateos J, Abad Santos-F (4): 397-400. PMID 16882112. 18,0 18,1 18,2 Haddad P (3): 183-97. PMID 11347722. Fava M, R Mulroy, J Alpert, Nierenberg A, J Rosenbaum (12): 1760-2. PMID 9396960. Doble D (7083): 829. PMID 9081020. Blythe D, L Hackett (5): 309-13. PMID 10372752. 22,0 22,1 Mazur J, J Doty, Krygiel A (12): 1668-1672. PMID 14695048. Banham N (8): 445, 448. PMID 9830400. MHRA ES Información del producto Actualización para la venlafaxina. Salvaguardar la salud pública. Wyeth Pharmaceuticals Inc. Buckley N, P McManus (7376): 1332-3. Fayerman, PamelaURL acceder en 2007-06-02. Hanekamp B, J Zijlstra, Tulleken J, J Ligtenberg, van der Werf T, L Hofstra (8): 316-8. PMID 16186642. Enlaces externos Editar información de la droga Editar páginas Editar Industria paciente experimenta los datos Editar Editar Química